2021年5月20日，礼来制药宣布其双受体激动剂Tirzepatide SURPASS-4临床试验达到主要和关键次要终点。与剂量滴定的甘精胰岛素对照组相比，所有三个剂量的Tirzepatide（5 mg，10 mg和15 mg）显著降低心血管风险升高的成人2型糖尿病患者的糖化血红蛋白和体重。接受最高剂量（15mg）的患者组，在治疗52周后，tirzepatide成功使43%患者A1C达到正常人水平，平均体重减少11.7公斤。至此，tirzepatide已在全部5项全球性3期临床试验中达到主要终点。
这项长达两年的 SURPASS-4试验， 在超过2000例接受1到3种口服降糖药（二甲双胍，磺脲类或SGLT-2抑制剂），且心血管风险升高的2型糖尿病患者中，比较了三种不同剂量的Tirzepatide（5 mg，10 mg和15 mg）和剂量滴定的甘精胰岛素治疗的安全性和有效性
Tirzepatide的总体安全性特征与GLP-1受体激动剂类药物一致。胃肠道副作用是最常报告的不良事件，严重程度通常为轻度至中度，通常发生在患者接受治疗剂量递增期间，之后随时间推移而减少。Tirzepatide治疗组中，恶心（11.9%，15.9%，22.2%）、腹泻（12.2%，19.5%，20.4%）和呕吐（4.9%，8.2%，8.3%）这些不良事件的发生频率高于对照组。此外，因不良事件导致的治疗中止率分别为8.2%、7.3%、和8.9%，对照组为2.9%。
SURPASS-4临床试验在心血管安全荟萃分析中贡献了大部分MACE-4事件，在SURPASS-4临床试验中，观察到的风险比为0.74(95％CI，0.51-1.08)。礼来公司计划在2021年底之前向监管机构提交完整的注册文件。
Tirzepatide是一种新型的每周1次的GLP-1R和GIPR双重激动剂，是将两种肠促胰岛素的作用整合到了一个分子中。 是治疗2型糖尿病的一类新手段。
GLP-1（胰高血糖素样肽1）是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”，可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用，而且可以减少食物摄取和延缓胃排空，有利于控制体重，可以保护胰岛β细胞功能。
GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽）是一种可能补充GLP-1受体激动剂作用的激素。临床前研究表明，GIP可通过降低食物摄入和增加耗能来减轻体重，与GLP-1受体激动剂结合，可能对患者血糖和体重产生更大影响。
这项长达两年的 SURPASS-4试验， 在超过2000例接受1到3种口服降糖药（二甲双胍，磺脲类或SGLT-2抑制剂），且心血管风险升高的2型糖尿病患者中，比较了三种不同剂量的Tirzepatide（5 mg，10 mg和15 mg）和剂量滴定的甘精胰岛素治疗的安全性和有效性
Tirzepatide的总体安全性特征与GLP-1受体激动剂类药物一致。胃肠道副作用是最常报告的不良事件，严重程度通常为轻度至中度，通常发生在患者接受治疗剂量递增期间，之后随时间推移而减少。Tirzepatide治疗组中，恶心（11.9%，15.9%，22.2%）、腹泻（12.2%，19.5%，20.4%）和呕吐（4.9%，8.2%，8.3%）这些不良事件的发生频率高于对照组。此外，因不良事件导致的治疗中止率分别为8.2%、7.3%、和8.9%，对照组为2.9%。
SURPASS-4临床试验在心血管安全荟萃分析中贡献了大部分MACE-4事件，在SURPASS-4临床试验中，观察到的风险比为0.74(95％CI，0.51-1.08)。礼来公司计划在2021年底之前向监管机构提交完整的注册文件。
Tirzepatide是一种新型的每周1次的GLP-1R和GIPR双重激动剂，是将两种肠促胰岛素的作用整合到了一个分子中。 是治疗2型糖尿病的一类新手段。
GLP-1（胰高血糖素样肽1）是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”，可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用，而且可以减少食物摄取和延缓胃排空，有利于控制体重，可以保护胰岛β细胞功能。
GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽）是一种可能补充GLP-1受体激动剂作用的激素。临床前研究表明，GIP可通过降低食物摄入和增加耗能来减轻体重，与GLP-1受体激动剂结合，可能对患者血糖和体重产生更大影响。
