该药是人工合成的，作用于μ-阿片类受体以及去甲肾上腺素和血清张力素系统。曲马多可用于治疗中等至严重的疼痛。有研究表明，曲马多对去甲肾上腺素和血清张力素系统的作用以及减轻痛感的作用，可以减轻抑郁症和焦虑症的痛苦。曲马多是于20世纪70年代末由一家德国名叫Grünenthal GmbH的药品公司开发的，商品名为Tramal。曲马多主要作用于中枢神经系统，用药过量会产生依赖，对人体的作用类似{吗啡}和{海洛因}。2008年，中国将盐酸曲马多作为精神药品进行管制。
广泛用于中度和严重急慢性疼痛和疼痛手术及外科手术、手术后止痛，诊断措施或治疗引起的疼痛。
