不良反应
1.男性：
(1)治疗初期，随着血睾酮水平一过性升高，部分患者可见尿路症状、骨转移造成骨痛、椎骨转移造成的脊髓压迫等症状加重，1－2周后这些症状会消失。
(2)治疗过程中，最常报导的不良反应 (潮热、性欲下降和阳萎) 与血浆睾酮降低有关，这是药品药理作用的结果，与其它GnRH类似物所观察到的不良反应相似。
2.女性：
(1)治疗初期，由于血浆雌二醇水平一过性增高，出现子宫内膜异位症症状 (骨盆疼痛，痛经) 加重，1－2周后消失。第一次注射后一个月内可能出现子宫出血。
(2)该药物用于治疗女性不孕症时，联合使用促性腺激素可造成对卵巢刺激，有可能出现卵巢肥大，盆腔疼痛和／或腹痛。
治疗过程中，最常报导的不良反应如潮热、阴道干燥、性欲下降，性交困难与垂体－卵巢阻断有关。罕见有头痛、关节痛和肌肉痛的报导。
3.男、女性：
(1)报导有过敏反应，如荨麻疹，皮疹，瘙痒。罕见有Quincke水肿(昆克水肿)发生。一些患者出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发烧、视觉异常、注射处疼痛。
(2)长期使用GnRH类似物可引起骨质流失，有致骨质疏松的危险。
4.儿童：
卵巢初始刺激可能导致女孩出现少量阴道出血。如同成人，儿童也有报导出现过敏反应，如荨麻疹，皮疹，瘙痒，罕有Quincke水肿发生。一些患儿出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发烧、视觉异常、注射处疼痛。
禁忌
对GnRH,GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用.
注意事项
1.男性:前列腺癌.治疗开始时,极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛).在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护,尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见【不良反应】).同理,对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护.治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高.注意事项:有必要定期检查血睾酮水平,不应高于1ng/ml.
2.女性:在医生给患者开药前,应确认患者没有怀孕.女性不孕症.警告:曲普瑞林与促性腺激素联合用药时,对于那些敏感的患者,会造成取卵数显著增加,尤其是对于多囊卵巢综合症的患者.曲普瑞林与促性腺激素联合使用时,不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应.对于某些病例,同一患者在不同的周期其卵巢反应也可能不同.注意事项:诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行,包括血浆雌激素检查和超声检查(参见【不良反应】).当卵巢反应过度时,建议停止注射促性腺激素,以终止刺激周期.子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗.注意事项:每4周定期使用1支,通常引起低促性腺素性闭经.用药1个月后出现子宫出血属于异常;应核实血浆雌二醇水平,如果低于50pg/ml,需检查可能伴有的器质性病变.停止治疗后,卵巢功能恢复,最后一次注射后平均58天出现排卵,平均70天后出现第一次月经.应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施.
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠:动物研究未显示本药有致畸作用。因为导致人类畸形的药物早在对其进行两个种属的动物试验时,就会发现具有致畸作用,因此本品对人类无致畸作用。迄今为止的临床研究中,曾有有限数量的妊娠妇女无意中使用GnRH类似物,但均未发生任何畸胎或胎儿中毒现象。尽管如此,尚需进一步的研究来确切了解药物对妊娠的影响。哺乳期:因没有关于该药进入母乳和对母乳喂养婴儿可能产生影响的资料,该药不应在哺乳期使用。
儿童用药
本品仅用于性早熟的儿童(女孩8岁以前,男孩10岁以前)。
老人用药
没有老年人使用本品的禁忌（参见【注意事项】和【禁忌】）.
药物相互作用
不能与升高泌乳素浓度的药物同时使用,因为此类药物能降低垂体中的GnRH受体水平
药物过量
尚不明确。
药物毒理
1.药理作用：曲普瑞林 (Triptorelin) 是一合成的十肽，是天然GnRH (促性腺激素释放激素) 的类似物。
动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。
(1)前列腺癌
注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，进而血睾酮水平升高；继续用药2～3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。
(2)性早熟
在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。
最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。
(3)子宫内膜异位症
曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。
(4)不孕症
曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高**生成的质量,增加**数量。
(5)子宫肌瘤
研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。
2.毒理作用：
动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40～45天吸收完全。
药代动力学
肌内注射缓释剂型后，药物首先经历一个初始释放阶段，随后进入有规律的均匀释放阶段，持续释放28天。药物在注射后一个月内的生物利用度为53%。
贮藏
密封保存。
1.男性：
(1)治疗初期，随着血睾酮水平一过性升高，部分患者可见尿路症状、骨转移造成骨痛、椎骨转移造成的脊髓压迫等症状加重，1－2周后这些症状会消失。
(2)治疗过程中，最常报导的不良反应 (潮热、性欲下降和阳萎) 与血浆睾酮降低有关，这是药品药理作用的结果，与其它GnRH类似物所观察到的不良反应相似。
2.女性：
(1)治疗初期，由于血浆雌二醇水平一过性增高，出现子宫内膜异位症症状 (骨盆疼痛，痛经) 加重，1－2周后消失。第一次注射后一个月内可能出现子宫出血。
(2)该药物用于治疗女性不孕症时，联合使用促性腺激素可造成对卵巢刺激，有可能出现卵巢肥大，盆腔疼痛和／或腹痛。
治疗过程中，最常报导的不良反应如潮热、阴道干燥、性欲下降，性交困难与垂体－卵巢阻断有关。罕见有头痛、关节痛和肌肉痛的报导。
3.男、女性：
(1)报导有过敏反应，如荨麻疹，皮疹，瘙痒。罕见有Quincke水肿(昆克水肿)发生。一些患者出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发烧、视觉异常、注射处疼痛。
(2)长期使用GnRH类似物可引起骨质流失，有致骨质疏松的危险。
4.儿童：
卵巢初始刺激可能导致女孩出现少量阴道出血。如同成人，儿童也有报导出现过敏反应，如荨麻疹，皮疹，瘙痒，罕有Quincke水肿发生。一些患儿出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发烧、视觉异常、注射处疼痛。
禁忌
对GnRH,GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用.
注意事项
1.男性:前列腺癌.治疗开始时,极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛).在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护,尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见【不良反应】).同理,对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护.治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高.注意事项:有必要定期检查血睾酮水平,不应高于1ng/ml.
2.女性:在医生给患者开药前,应确认患者没有怀孕.女性不孕症.警告:曲普瑞林与促性腺激素联合用药时,对于那些敏感的患者,会造成取卵数显著增加,尤其是对于多囊卵巢综合症的患者.曲普瑞林与促性腺激素联合使用时,不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应.对于某些病例,同一患者在不同的周期其卵巢反应也可能不同.注意事项:诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行,包括血浆雌激素检查和超声检查(参见【不良反应】).当卵巢反应过度时,建议停止注射促性腺激素,以终止刺激周期.子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗.注意事项:每4周定期使用1支,通常引起低促性腺素性闭经.用药1个月后出现子宫出血属于异常;应核实血浆雌二醇水平,如果低于50pg/ml,需检查可能伴有的器质性病变.停止治疗后,卵巢功能恢复,最后一次注射后平均58天出现排卵,平均70天后出现第一次月经.应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施.
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠:动物研究未显示本药有致畸作用。因为导致人类畸形的药物早在对其进行两个种属的动物试验时,就会发现具有致畸作用,因此本品对人类无致畸作用。迄今为止的临床研究中,曾有有限数量的妊娠妇女无意中使用GnRH类似物,但均未发生任何畸胎或胎儿中毒现象。尽管如此,尚需进一步的研究来确切了解药物对妊娠的影响。哺乳期:因没有关于该药进入母乳和对母乳喂养婴儿可能产生影响的资料,该药不应在哺乳期使用。
儿童用药
本品仅用于性早熟的儿童(女孩8岁以前,男孩10岁以前)。
老人用药
没有老年人使用本品的禁忌（参见【注意事项】和【禁忌】）.
药物相互作用
不能与升高泌乳素浓度的药物同时使用,因为此类药物能降低垂体中的GnRH受体水平
药物过量
尚不明确。
药物毒理
1.药理作用：曲普瑞林 (Triptorelin) 是一合成的十肽，是天然GnRH (促性腺激素释放激素) 的类似物。
动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。
(1)前列腺癌
注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，进而血睾酮水平升高；继续用药2～3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。
(2)性早熟
在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。
最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。
(3)子宫内膜异位症
曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。
(4)不孕症
曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高**生成的质量,增加**数量。
(5)子宫肌瘤
研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。
2.毒理作用：
动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40～45天吸收完全。
药代动力学
肌内注射缓释剂型后，药物首先经历一个初始释放阶段，随后进入有规律的均匀释放阶段，持续释放28天。药物在注射后一个月内的生物利用度为53%。
贮藏
密封保存。
