同为KRAS抑制剂，在研药物Adagrasib（MRTX849）同样是一款能够为患者治疗现状带来颠覆性改变的重磅药物。
在KRYSTAL-1试验中，Adagrasib（MRTX849）治疗的整体缓解率45%，疾病控制率96%，中位治疗时间8.2个月。
Adagrasib最新第2期队列的积极结果：
截止到2021年10月15日，共有116例经过标准化疗失败后的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者纳入该研究，其中98.3%的患者在化疗后或联合化疗之前接受过 PD-1/L1 抑制剂治疗。
临床试验结果显示，在112例可评估疗效的患者中，盲独立中央审查（BICR）的客观缓解率（ORR）为 43%，疾病控制率（DCR）为 80%，75%的起效患者肿瘤缩小＞50%。中位持续时间为缓解（DOR）为 8.5 个月。
截至到2022年1月15日，中位总生存期 (OS) 为 12.6 个月。颅内有效率为33%。
【香港肿瘤药物网】温馨提示：这款药物的安全性耐受性良好。最常见的治疗相关不良事件 (TRAE) 包括胃肠道反应和疲劳。

Adagrasib(MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib 的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性：
　　强效：在多种 KRAS G12C癌症动物模型中表现出跨膜效力
　　半衰期长：唯一一种半衰期约为 24 小时的KRAS G12C抑制剂
　　高选择性：对KRAS G12C突变型的选择性比野生型 KRAS 和其他蛋白质的选择性高 1,000 倍以上
　　治疗指数宽：临床前研究证实安全性和耐受性很高
　　此外，经过初步的人体临床试验证实，MRTX849在治疗携带KRAS G12C基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)及其他实体肿瘤时表现出可喜的安全性和抗癌活性。
　　2021年6月24日，美国食品药品监督管理局(FDA)已授予Adagrasib突破性疗法认定，用于治疗先前接受过全身治疗的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
香港肿瘤药物网温馨提示：以上资讯仅供参考。